盐酸倍他司汀注射液，主要对脑血管、心血管，特别是对椎基底动脉系统，有较明显的扩张作用，能够显著的增加心、脑及周围循环的血流量，改善血液循环，并能降低全身的血压。此外，还能够增加耳蜗和前庭的血流量，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管的通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿。它还能对抗儿茶酚胺的缩血管作用，并能够降低动脉血压，还能抑制血液的凝固以及血小板聚集，所以常用来治疗内耳眩晕症，也可以用于治疗脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病，以及高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等症状，作用效果较为确切。